近日，沂景资本投资企业广东众生睿创生物科技有限公司宣布中国首个单药3CL抑制剂来瑞特韦片（商品名：乐睿灵®）获得国家药品监督管理局按照药品特别审批程序，进行应急审评审批，附条件批准上市。
来瑞特韦是公司研发的抗新冠病毒一类创新药物，作用机制明确，拥有全球自主知识产权，是一种SARS-CoV-2主蛋白酶Mpro（也称为3C-样蛋白酶，3CLpro）的拟肽类抑制剂，可抑制SARS-CoV-2 Mpro，使其无法加工多蛋白前体，从而阻止病毒复制。临床前研究提示来瑞特韦对5种不同的新型冠状病毒变异株【野生株、阿尔法株、贝塔株、德尔塔株、奥米克戎株（包括BA.1、BA.5、BF.7等）均有显著抑制活性，其抗病毒活性与辉瑞PF-07321332相当。
本品获批主要基于一项来瑞特韦片在轻中度COVID-19感染的成人患者中展开的一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床研究。该研究纳入的受试者为年龄18~75岁、随机前120小时内检测SARS-CoV-2感染阳性、随机前48小时内首次出现且随机前尚存在至少一项COVID-19症状/体征的患者。受试者随机（1:1）接受本品（来瑞特韦片400mg）或安慰剂口服给药，每日3次，共服药5天。主要疗效指标为11项目标症状至持续临床恢复的时间，定义为从首次服药至首次观察到11项目标症状/体征均恢复正常（症状评分为0分）且持续至少3天，共随机入组1359例受试者。
研究结果证实，截止方案预设事件数的分析截止日，来瑞特韦片已达到方案预设的主要疗效终点指标，较安慰剂组显著缩短11项症状至持续临床恢复时间。同时，来瑞特韦组较安慰剂组可以快速、显著降低新冠病毒受试者的病毒载量。与安慰剂组相比，试验组在不同时间点的11项症状至持续临床恢复的受试者比例、病毒转阴时间及不同时间点病毒转阴的受试者比例等方面也显示出一致的疗效。安全性方面，来瑞特韦组不良事件发生率与安慰剂组相当。
来瑞特韦片不需要联合肝药酶抑制剂（CYP酶抑制剂）利托那韦，单药治疗即可显著缩短新冠感染患者的临床恢复时间，显著降低病毒载量，避免联合利托那韦用药可能产生的临床限制和安全性风险，为老年及合并基础疾病等不能使用或限制使用利托那韦的新冠病毒感染患者提供可选择的治疗药物。作为中国首款具有自主知识产权的3CL单药抗新冠病毒一类创新药物，来瑞特韦片的成功上市，有望为新冠感染患者带来更多的治疗选择。
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